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药素网:风湿性关节炎用药——保泰松

时间:2017-04-26  来源:北京信息港  作者:

  保泰松是一种解热镇痛、抗炎抗风湿的药物,主要用于治疗类风湿性关节炎、风湿性关节炎及痛风。常需连续给药或与其他药交互配合使用。亦用于丝虫病急性淋巴管炎。

  保泰松的药理作用类似氨基比林,但解热镇痛作用较弱,而抗炎作用较强,对炎性疼痛效果较好。有促进尿酸排泄作用。口服吸收完全,Vd120ml/kg,增加剂量时Vd增大,但血浓度不增加,故重复使用时其稳态血浓度不呈线性增加。T1/2为56~86小时。本品肝内代谢,代谢产物(Oxyphenbutazone)仍有活性。

  保泰松的用法用量为:1.治关节炎,开始一日0.3-0.6g,分3次饭后服,一周后如无不良反应可递减至维持量每日0.1-0.2g;2.丝虫病急性淋巴管炎,每次服0.2g,一日3次,总量1.2-3g;3.急性炎症控制后,再用抗丝虫病药治疗。

  保泰松与阿司匹林有交叉过敏反应,胃溃疡患者最好不要用。高血压,水肿,心衰病人禁用。

  服用保泰松可能会出现一些不良反应。水钠潴留,血压升高,眩晕。可引起胃肠道刺激或不适,恶心,便秘,胃肠溃疡。可引起出血及肝肾损害。可抑制骨髓致粒细胞减少,再生障碍性贫血。可引起黄胆及肝炎。

  保泰松不良反应发生率较高,即使每日剂量不超过400mg,其发生率为25~40%左右。以消化道不良反应最多见,从局部刺激到出血和溃疡穿孔。因水、盐潴留而致的水肿也较常见,这对老年人及心脏病患者极为不利。血液病如粒细胞减少、肝损害和肾毒性作用不太常见,但随着药物的广泛使用,这方面的报道也在增多,甚至有致死者。对内分泌及中枢神经系统的作用通常较轻,头痛较常见。淋巴腺病和唾液腺肿大有时反映为全身中毒作用。过敏反应是致命性的,可能出现哮喘,也可能引起全身性红斑狼疮样综合征。

  保泰松对血浆蛋白具有竞争性结合作用,致使某些药物游离而造成过量。如它与香豆素抗凝药、一些磺胺药、口服降糖药或苯妥英钠等合用时,就会出现这些药物的过量反应。它在肾小管排泄时,干扰青霉素、口服降糖药、阿司匹林由肾小管排泌。当它与阿司匹林同时应用,使排尿酸利尿作用明显减弱。

  保泰松是一个强的微粒体酶诱导剂,它能加速被这个酶系统失活的药物的代谢。在用此药时,钠和水潴留极可能是某些降压药物的降压作用消失的主要原因。它对华法林或口服降糖药也有这种作用。

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