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药素网:治疗肺癌的靶向药物——吉非替尼

时间:2017-05-08  来源:  作者:

  吉非替尼(Gefinitib),中文名易瑞沙(Iressa),是一种化学合成的酪氨酸激酶磷酸化抑制剂,对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。恶性肿瘤靶向治疗药物之一,主要用于非小细胞肺癌。

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  吉非替尼是第一个用于治疗非小细胞肺癌的分子靶向药物,通过选择性地抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)的信号传导通路而发挥作用。表皮生长因子(EGF)是一种相对分子质量为6.45×103的多肽,能与靶细胞膜上的表皮生长因子受体(EGFR)结合产生生物效应。而EGFR是一种酪氨酸激酶(TK)型受体,当它与EGF结合后能促进受体内的TK激活,导致受体酪氨酸残基自身磷酸化,提供持续分裂信号到细胞内,引起细胞增殖、分化。EGFR在人类组织中大量存在,在恶性肿瘤中呈高表达。吉非替尼通过阻断细胞表面EGFR信号传导通路,阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并可诱导肿瘤细胞的凋亡。

  吉非替尼口服有效,口服后吸收、代谢较慢。单次口服250毫克的生物利用度接近60%,药时曲线下面积(AUC)呈剂量相关。每日1次给药后,经7~10天达稳态血药浓度,血浆浓度峰值出现在给药后的3~7小时,随后血药浓度逐渐呈二相降低(半衰期为12~58小时,平均为28小时),并表现为剂量依赖性药动学,即随多次给药,AUC和Cmax成比例增加,而当与食物一起服用时,其Cmax和AUC却没有显著降低。血浆蛋白结合率近90%。吉非替尼在肝脏通过多种途径代谢,代谢过程较为复杂,参与其氧化代谢的主要为细胞色素P450酶系的CYP3A4,主要代谢物为O-去甲基物。代谢物与原形药物的药理作用无关。原形药物及多数代谢产物主要通过胆道排泄,经粪便排出体外,经尿排泄量为给药量的4%以下。

  吉非替尼主要适应证为治疗既往接受过化疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。临床试验结果显示,吉非替尼可抑制多种类型肿瘤细胞的生长,特别是对非小细胞肺癌患者,其单药应用的疗效肯定,对很多化疗失败的晚期非小细胞肺癌患者有明显的改善临床症状的作用,且这种症状改善及有效率与患者生存期的提高有相互关系。目前的研究证实吉非替尼对腺癌疗效好,鳞癌效果差。

  吉非替尼不仅对晚期非小细胞肺癌有效,可以改善疾病相关的症状,而且对其他实体瘤也具有抗肿瘤活性,包括前列腺癌、乳腺癌、头颈部肿瘤、胃癌、肠癌等,还可以提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。目前,对其他肿瘤的疗效的Ⅱ期/Ⅲ期临床研究还在进行当中。

  吉非替尼的耐受性较好,大多不良反应轻微并且可逆,而且与细胞毒药物的典型不良反应完全不同。常见的不良反应为腹泻、恶心、皮疹、痤疮、呕吐和无力等,发生率在20%以上,因为药物不良反应而停止治疗的患者仅有1%。偶尔可发生急性间质性肺炎,部分患者甚至可致死亡,因此,如果患者出现气短、咳嗽和发热等呼吸道症状加重,应该立即中断治疗,并查明是否为间质性肺炎。本品不宜用于妊娠期妇女,哺乳期妇女在治疗期间应停止母乳喂养。

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