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药素网:阿奇霉素临床应用特性与疗效

时间:2017-08-03  www.beinews.com  

  第一个大环内酯类抗生素红霉素已应用40余年,由于对酸不稳定性等缺陷限制了它的临床应用。阿奇霉素的诞生克服了这些缺陷,极大地改善了抗菌活性,目前已成为治疗感染的一线药物。

  与红霉素相比阿奇霉素具有以下优点:抗菌谱广,感染组织中的浓度高于非感染组织,半衰期长,服用方便,疗程及用药量远低于红霉素,故不良反应少,儿童、孕妇及哺乳期妇女均可安全口服等。

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  阿奇霉素与红霉素在抗菌机制上具有共同性,均通过与细菌细胞中核糖体50S亚基结合,阻碍细菌转肽过程,抑制依赖于RNA的蛋白质合成而达到抗菌作用。但由于结构的改变,阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱,能抑制多种革兰阳性球菌、支原体、衣原体及嗜肺军团菌,尤其是对一些重要的革兰阴性杆菌如流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性,弥补了大环内酯类对嗜血杆菌作用差的不足。其对流感嗜血杆菌的作用强度比红霉素及罗红霉素高4~8倍,对流感杆菌、卡他莫拉菌、淋球菌等的抗菌作用是红霉素的2~4倍,对大肠杆菌也有一定的抗菌作用。

  阿奇霉素具有二碱价双亲的特性,大大增强了在酸中的稳定性,改善了口服给药的生物利用度。阿奇霉素在体内的转运有其独有的特点。阿奇霉素的吞噬细胞传递机制,即给药后阿奇霉素迅速集中到多形核白细胞中(PMN)及巨噬细胞中,随着吞噬细胞的迁移将其转运至感染部位,使感染组织中具有很高的浓度,并保持一个很长的时间,然后作为一个对病原菌存在的应答,再将其释放出来,浓度超过很多病原菌的最小抑菌浓度(MIC)。

  由于阿奇霉素独特的药动学特性,因此用来治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染及泌尿生殖系统感染均取得很好的临床疗效。只需每天给药1次,连续3~5d,总剂量1.5g,对于性传播疾病只需单次给药1g因此具有应用方便、疗程短、疗效肯定等优点,具备了理想抗生素的条件,对青霉素过敏及儿科患者更具实际意义。阿奇霉素对厌氧菌有较好的体外抗菌活性,因此,临床上亦用于治疗口腔厌氧菌感染。

  临床应用结果表明,阿奇霉素不良反应轻且为一过性,发生率为3.28%~9.38%。常见暂时性轻微腹痛和腹泻、恶心、轻微头晕,偶有皮疹,均不需对症治疗,有时有化验异常,但停药后4~10d复查恢复正常。阿奇霉素在疗程及用药量上远低于红霉素,故不良反应发生率显著低于红霉素。

  阿奇霉素作为新一代抗生素的杰出代表,具有服药方便、疗程短、疗效肯定、安全性好等优点,近年在国内得到了广泛应用。购买阿奇霉素就上药素网。药素网是一家全球药用原料产业链服务平台,依托全国医药百强企业辅仁药业集团,建设打造医药原料药及中间体行业标准和交易规范,搭建交易平台,推动行业商品贸易、物流及金融业务的发展。

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